ඇක්ටිටයිඩ්-AH3(ද්‍රව 500) / ඇසිටිල් හෙක්සපෙප්ටයිඩ-8

අයදුම්පත

මූලික රැළි විරෝධී යාන්ත්‍රණයන් පිළිබඳ පර්යේෂණ මගින් තාර්කික නිර්මාණයේ සිට GMP නිෂ්පාදනය දක්වා විද්‍යාත්මක ප්‍රවේශයක් හරහා සංවර්ධනය කරන ලද නව්‍ය හෙක්සාපෙප්ටයිඩයක් වන ActiTide-AH3 සොයා ගැනීමට හේතු වූ අතර එය ධනාත්මක ප්‍රතිඵල ලබා දුන්නේය.

ActiTide-AH3, බොටියුලිනම් විෂ වර්ගය A හා සැසඳිය හැකි රැළි අඩු කිරීමේ කාර්යක්ෂමතාවයක් ලබා දෙන අතර, එන්නත් කිරීමේ අවදානම් වළක්වා ගනිමින් සහ වැඩි පිරිවැය-ඵලදායීතාවයක් ලබා දෙයි.

රූපලාවන්‍ය ප්‍රතිලාභ:
ActiTide-AH3 මුහුණේ මාංශ පේශි හැකිලීම නිසා ඇතිවන රැළි ගැඹුර අඩු කරන අතර නළල සහ පෙරියෝකියුලර් රැළි වලට ප්‍රබල බලපෑමක් ඇති කරයි.

ක්‍රියාකාරී යාන්ත්‍රණය:
සිනැප්ටික් වෙසිලිකා වලින් ස්නායු සම්ප්‍රේෂක මුදා හැරීමේදී මාංශ පේශි හැකිලීම සිදු වේ. SNARE සංකීර්ණය - VAMP, සින්ටැක්සින් සහ SNAP-25 ප්‍රෝටීන වල ත්‍රිත්ව එකලස් කිරීම - වෙසිලිකා ඩොකින් කිරීම සහ ස්නායු සම්ප්‍රේෂක එක්සොසිටෝසිස් සඳහා අත්‍යවශ්‍ය වේ (A. Ferrer Montiel et al., JBC 1997, 272:2634-2638). මෙම සංකීර්ණය සෛලීය කොක්කක් ලෙස ක්‍රියා කරයි, වෙසිලිකා අල්ලාගෙන පටල විලයනය ධාවනය කරයි.

SNAP-25 N-පර්යන්තයේ ව්‍යුහාත්මක අනුකරණයක් ලෙස, ActiTide-AH3, SNARE සංකීර්ණයට ඇතුළත් කිරීම සඳහා SNAP-25 සමඟ තරඟ කරයි, එහි එකලස් කිරීම මොඩියුලේට් කරයි. SNARE සංකීර්ණයේ අස්ථායීතාවය වෙසිලි ඩොකින් කිරීම සහ පසුව ස්නායු සම්ප්‍රේෂක මුදා හැරීම අඩාල කරයි, එමඟින් මාංශ පේශි හැකිලීම අඩු වන අතර රැළි සහ සියුම් රේඛා සෑදීම වළක්වයි.

ActiTide-AH3 යනු බොටුලිනම් විෂ වර්ගය A සඳහා ආරක්ෂිත, වඩා ආර්ථිකමය සහ මෘදු විකල්පයකි. එය රැළි සෑදීමේ මාර්ගයම දේශීයව ඉලක්ක කරන නමුත් වෙනස් යාන්ත්‍රණයක් හරහා ක්‍රියාත්මක වේ.